抗生素作用

生物化學(xué)作用

①、抑制微生物代謝的酶系統(tǒng)。        

抑制酶系統(tǒng)的結(jié)果是抑制了各種細(xì)胞物質(zhì)的合成。 
     a.青霉素、頭孢菌素、萬(wàn)古霉素、桿菌肽等的作用是抑制了細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。兩性霉素B、曲古霉素、制霉菌素等多烯類(lèi)的作用是影響細(xì)菌細(xì)胞膜的功能。          b.廣譜抗生素能抑制細(xì)菌核酸的合成。青霉素、鏈霉素、金霉素、土霉素都能抑制大腸桿菌對(duì)葉酸和VB12的合成。由于這些維生素與嘌呤、嘧啶和某些氨基酸的合成有關(guān)，因此影響核酸的合成。         c.四環(huán)類(lèi)、氯霉素等廣譜抗生素具有抑制微生物的基本代謝途徑的作用，抑制蛋白質(zhì)的合成，所以能抑制許多種類(lèi)微生物的生長(zhǎng)。         d.抗霉素、寡霉素等的作用是抑制微生物生物氧化中電子轉(zhuǎn)移和能量運(yùn)轉(zhuǎn)作用，因此斷絕了細(xì)菌的“生物能”供給
 ②、影響細(xì)菌的呼吸。 ③、妨礙細(xì)菌對(duì)氨基酸的吸收。 ④、妨礙細(xì)菌吸收礦物質(zhì)。

    (二)、表面張力作用 多粘菌素、短桿菌肽和枯草桿菌素等都具有表面活動(dòng)性，能降低細(xì)菌細(xì)胞膜的表面張力，使細(xì)菌的外膜破裂，細(xì)胞內(nèi)的嘌呤、嘧啶、核糖、磷酸及核苷酸等大量流出，說(shuō)明菌體內(nèi)的核酸經(jīng)降解后排出，導(dǎo)致菌體死亡。這些具有表面活動(dòng)性的抗生素還能是蛋白質(zhì)變性，導(dǎo)致酶類(lèi)變性而使細(xì)菌死亡。

    (三)、抗生素作用的選擇性 抗生素作用具有選擇性，這是抗生素作用的重要特點(diǎn)。

目前被普遍接受的是根據(jù)抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)如下： ①、β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素：青霉素、頭孢菌素 這類(lèi)抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)都包含一個(gè)四元內(nèi)酰胺環(huán)，通過(guò)N位及相鄰的碳原子和另一個(gè)雜環(huán)相并聯(lián)。結(jié)構(gòu)中的特點(diǎn)還有，和內(nèi)酰胺環(huán)并聯(lián)的雜環(huán)中與N相鄰的碳原子上有一個(gè)羧基。也有不含并聯(lián)雜環(huán)的，稱(chēng)為單環(huán)β-內(nèi)酰胺。
典型的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素有：青霉素、頭孢菌素。

②、氨基糖苷類(lèi)抗生素：鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素、春日霉素。 氨基糖苷類(lèi)抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇組成的堿性水溶性抗生素，又稱(chēng)氨基環(huán)醇類(lèi)抗生素。鏈霉素由鏈霉二糖胺、鏈霉糖、鏈霉胍組成。 ③、四環(huán)類(lèi)抗生素：四環(huán)素、金霉素、土霉素、6-去甲基金霉素、強(qiáng)力霉素。 四環(huán)類(lèi)抗生素是在結(jié)構(gòu)中含有四并苯母核的一類(lèi)抗生素。天然存在并在臨床上有應(yīng)用價(jià)值的抗生素主要有：四環(huán)素、金霉素、土霉素、6-去甲基金霉素、強(qiáng)力霉素。

④、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素。 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有一個(gè)大環(huán)內(nèi)脂母體和一個(gè)或多個(gè)糖。大環(huán)內(nèi)脂部分，一般具有12--16元骨架。母體與糖分子間以糖苷鍵相連結(jié)。
⑤、多肽類(lèi)抗生素：多粘菌素、短桿菌肽、桿菌肽、萬(wàn)古霉素。 多肽類(lèi)抗生素都含有多種氨基酸，氨基酸間經(jīng)肽鍵縮合相聯(lián)成環(huán)狀或鎖鏈狀的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 ⑥、多烯類(lèi)抗生素：兩性霉素B 多烯類(lèi)抗生素分子結(jié)構(gòu)中含有較多的共軛雙鍵，具有特征性的紫外吸收光譜。據(jù)共軛雙鍵的數(shù)量，可將這類(lèi)抗生素分為四烯、五烯、六烯、七烯 四類(lèi)。 ⑦、安沙霉素類(lèi)抗生素：利福霉素B ⑧、蒽環(huán)類(lèi)抗生素：柔紅霉素、阿霉素、洋紅霉素。 此類(lèi)以并四苯醌母核作為配糖體，與氨基糖或中性糖以糖苷鍵相連的一類(lèi)抗生素的總稱(chēng)。 ⑨、其他類(lèi)抗生素：林肯霉素類(lèi)、博來(lái)霉素類(lèi)。 其中有重要醫(yī)療價(jià)值的有林肯霉素類(lèi)、博來(lái)霉素類(lèi)。前者用于抗菌化療，后者用于抗癌化療。

抗生素劑量的表示方法： 抗生素的使用劑量都以效價(jià)單位來(lái)表示。分為毫升效價(jià)和毫克效價(jià)。當(dāng)時(shí)，統(tǒng)一規(guī)定凡能*抑制50ml肉湯培養(yǎng)基中生長(zhǎng)的金黃色葡萄球菌標(biāo)準(zhǔn)菌株的小青霉素濃度為一個(gè)青霉素效價(jià)單位。 青霉素G鈉鹽的毫克單位是1667u/mg. 鏈霉素堿的毫克單位是1000u/mg. 其他抗生素的游離堿或游離酸均為1000u/mg. 1944年10月，衛(wèi)生組織決定采用結(jié)晶青霉素G鈉鹽作為標(biāo)準(zhǔn)，稱(chēng)為“單位”。 同理，規(guī)定凡能*抑制1ml肉湯培養(yǎng)基中生長(zhǎng)的大腸桿菌的小鏈霉素濃度為一個(gè)鏈霉素效價(jià)單位。